艾力达-说明书

药品名称 适应症 用法用量 不良反应 禁忌
药品名称
通用名:盐酸伐地那非片
商品名称：艾力达
汉语拼音:Ailida
主要成分：本品主要成份为盐酸伐地那非。

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药品信息
【性状】
本品为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片。

【药理作用】
药理作用:阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程.在性刺激过程中，阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶，使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加，最终导致平滑肌 松弛，增加阴茎内的血流量.伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放，从而增强性刺激的自然反应。

【药代动力学】

吸收：伐地那非口服给药迅速吸收，禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax)，达峰时间(Tmax)90%为30~120分钟（平均为60分钟）。由于显著的首过效应，口服伐地那非的平均绝对生物利用度大约是15%。在推荐剂量5~20mg范围内，口服伐地那非后，AUC（药物浓度-时间曲线下面积）和Cmax的增加几科与剂量增加成正比。伐地那非与高脂饮食（脂含量57%）同时摄入时，伐地那非的吸收率降低，Tmax延长60分钟，Cmax值平均降低20%，但AUC不受影响。伐地那非与普通饮食（脂含量30%）同时摄入时，其药代动学参数（Cmax，Tmax，和AUC）不受影响。因此，伐地那非和食物同服或单独服用均可。

分布：伐地那非达到稳态时平均分布容积为208L。伐地那非及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合（约为95%），这种结合和药物总浓度无关且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。 代谢：伐地那非主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢，小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。伐地那非血浆消除半衰期大约为4~5小时。体内伐地那非主要的循环代谢（M1）来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基，然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似，约为4小时。体循环中，部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。血浆中非葡萄糖醛苷的M1约占原形成分的26%。代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性，在体外试验中，M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%，占药效的7%。 排泄：伐地那非在体内的总清除率56升/小时，其终末半衰期为4~5小时。口服用药后，伐地那非以代谢物的形式排泄，大部分通过粪便排泄（91~95%），小部分通过 尿液排泄（2~6%）。

【适应证】
治疗男性阴茎勃起功能障碍。

【用法用量】用法：口服,推荐剂量： 推荐开始剂量为10mg，在性交之前大约25~60分钟服用。在临床试验中草药，性 交前4~5小时服用，仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和 食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。 剂量范围： 根据药效和耐受性，剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。

【不良反应】全球临床试验中，超过7800位患者服用了伐地那非，耐受性良好。

【禁忌】
1．对药物的的任何成分（活性成分或非活性成分）有过敏症状的患者禁用。
2．与PDE抑制剂在NO/cE、GMP通路的作用机制相同，PDE5抑制剂可能增强硝 硝
酸盐类药物的降压效果。因此，服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时 使用伐地那非。
3．避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使
用，因为它 们是强效CYP3A4抑制剂。

【孕妇及哺乳期妇女用药】不适用 。
【儿童用药】儿童（出生至16岁）：伐地那非不适用于儿童。
【老人用药】老人：伐地那非不适用于老人。

药品其他信息
【贮藏】低于25℃密封保存。
【规格】20mg(以伐地那非计)